第一情报 ---生物与医药

2016年度全球药物分子靶点研究动态

供稿人:冯海玮  供稿时间:2018-4-9   关键字:药物  分子  靶点  

靶点的选择在药物开发的激烈竞争中显得尤其重要。研发人员往往需要综合分析靶点开发药物的公司数量、针对这些靶点的药物所处的临床阶段以及潜在的患者分层等一系列因素以评估靶点的科学有效性。然而,平衡这些因素是具有极大挑战性的,但可能会增加成功开发首创新药(first-in-class同类药里最优best-in-class药物的机会。

2016年12月16日,Nature Reviews Drug Discovery(影响因子:47.12)在线发表题为Trial Watch: Opportunities and Challenges of the 2016 Target Landscape研究文章,以系统展示2016年药物作用靶点“全景图”该研究共涉及661个靶点。其中,285个为经过验证的靶点(Proven target,即有针对这一靶点的药物已经上市或者在注册或建议批准阶段),376个为新靶点(Novel target)。 

2013年,全球范围内仅26%的靶点被5家或者更多的公司开发。然而到2016年,5家及更多公司同时开发的靶点比例已经上升到了36%。这表明全球的药物靶点研发竞争格局日趋激烈。1反应了针对这些靶点的药物所处开发阶段的竞争分布。

 

1、不同研发阶段经验证靶点新靶点竞争分布情况 

事实上,除了这篇文章,Nature Reviews Drug Discovery还发表了另一篇关于药物靶点的重要分析(文章题目:A comprehensive map of molecular drug targets)。该研究全面呈现更新版的获批药物分子靶点全景图:共计893个人类和病原体衍生的生物分子(统计自FDA批准的1578个药物),其中,包括667个人类基因组衍生蛋白。

FDA批准药物的分子靶点中,人类蛋白为667个、病原体蛋白为189个、其它人类生物分子为28个、其它病原体生物分子为9个。其中,以G蛋白偶联受体、离子通道、激酶和核受体为代表的蛋白家族仍为占据药物作用靶点的重要地位。

 

2、蛋白家族靶点类型分布示意图 

FDA准的小分子药物排名前三的治疗领域是神经系统、心血管系统以及全身用抗感染。获批生物制品最多的治疗领域是抗肿瘤药和免疫调节剂。 

总结 

药物发现的成功依赖于药物靶点的定义。当研究人员试图将药物响应与遗传突变联系起来,试图理解不同的临床疗效和安全性,试图在患者亚群中预测药物的疗效,这种定义变得更加重要。

药物开发依然是一个复杂、昂贵,且有时不可预知的过程。基于科学家们对疾病的新认识以及基础生物学的崛起,作者希望通过理清已有成功药物与它们的有效靶点、表型效应以及疾病适应症之间的关系能够帮助开发新一代的药物。


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