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白细胞介素-1受体拮抗剂Kineret的专利剖析

供稿人:彭建新  供稿时间:2004-12-30   关键字:白细胞介素-1受体拮抗剂  风湿性关节炎  
Kineret(Anakinra)是一种重组的非糖基化的人IL-1受体的拮抗剂,由153个氨基酸组成,分子量为17.3 KD,由美国Amgen公司开发。Kineret与天然的人IL-1受体的拮抗剂区别是,在它的氨基端加了一蛋氨酸残基。2001年11月14日,Kineret获得美国FDA的批准上市,用于治疗对一种或多种DMARDs无效的中至重度的活动期成人RA患者,以减轻其症状。欧洲专利药评估署于2001年11月21日批准Kineret在欧洲上市,与MTX联用治疗对单用MTX疗效欠佳RA患者。目前,Kineret正在进行用于IBD、气喘和移植物排异的临床试验。
 
Amgen公司就与Kineret产品相关的技术专利申请了如下保护:
 
(1)编码具有生理功能的白细胞介素-1抑制剂(IL-li)的DNA序列,包括——编码IL-li X,IL-li a,或IL-li b 的DNA;可与编码IL-li X,IL-li a,或IL-li b的DNA序列杂交的DNA序列;可与编码IL-li X,IL-li a,或IL-li b的DNA互补的序列杂交的序列。
 
(2)重组的DNA分子GT10-lLli-2A。
 
(3)采用重组DNA的方法生产白细胞介素-1抑制剂的方法。
 
(4)白细胞介素-1抑制剂(IL-1i),包括具有白细胞介素-1抑制活性的糖基化与非糖基化的多肽,可以是——全长的白细胞介素-1抑制剂或具有以下氨基酸序列的多肽(U) (X) P S G R K S S K M Q A F R I W D V N Q K T F Y L R N N Q L V A G Y L Q G P N V N L E E K I D V V P I E P H A L F L G I H G G K M C L S C V K S G D E T R L Q L E A V N I T D L S E N R K Q D K R F A F I R S D S G P T T S F E S A A C P G W F L C T A M E A D Q P V S L T N M P D E G V M V T K F Y F Q E D E,其中 (U) 是 M 或缺失,(X)是 R 或 P;与a的氨基酸序列同源性达到90%的多肽。
 
Amgen公司就与Kineret产品相关的技术已在欧洲、澳大利亚、南非、芬兰、民主德国、挪威、巴西、西班牙、匈牙利、日本、美国、丹麦、新西兰、德国、爱尔兰共和国、新加坡、韩国、意大利、加拿大申请了专利,具体的专利为:EP343684,WO8911540,AU8937469,ZA8904052,FI9005812,DD283835,NO9005090,BR8907457,ES2018750,HU55836,DK9100085,JP3505279,US5075222,NZ229326,AU633831,EP343684,DE68906077,ES2018750,IE66712,HU215434,SG59969,DK172763,KR9702917,KR148009,IL90423,JP2001029093,JP3192651,CA1341322,NO200104783,FI200200545,FI109206,US6599873,NO316122,HU222810。
 
部分专利申请日
申请日
公开日
国别
1989.5.25
AU633831
澳大利亚
1989.5.25
HU215434
匈牙利
1989.5.25
HU222810
匈牙利
1989.5.25
JP2001029093
日本
1989.5.25
JP3192651
日本
1989.5.25
JP3505279
日本
1989.5.25
WO8911540
--
1989.5.26
CA1341322
加拿大
1989.5.26
DE68906077
丹麦
1989.5.26
EP343684
欧洲
1989.5.26
IL90423
意大利
1989.5.26
SG59969
新加坡
1989.5.29
NZ229326
新西兰
1989.5.29
ZA8904052
南非
1989.6.12
IE66712
爱尔兰
1989.12.27
KR148009
韩国
1990.4.6
US5075222
美国
1990.11.23
NO316122
挪威
1990.11.26
FI109206
芬兰
1991.1.18
DK172763
丹麦
1995.6.6
US6599873
美国
1996.6.26
KR9702917
韩国
2001.10.1
NO200104783
挪威
2001.10.1
NO316917
挪威
2002.3.21
FI200200545
芬兰
 

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