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抗HER2人源化单克隆抗体Herceptin的专利剖析

供稿人:彭建新  供稿时间:2004-12-30   关键字:HER2  单克隆抗体  乳腺癌  
乳腺癌严重地威胁着人们的健康,几乎所有人群的乳腺癌发病率都在上升,平均每年约升高1%,估计全球每年发病患者超过100万(cancer statistics 2002 cancer J Clin 2002,52(1):23)。
c-erbB2/ HER-2/ neu 编码产物p185erbB2是具有酪氨酸激酶活性的跨膜糖蛋白,属于表皮生长因子受体(EGFR) 家族成员。C-erbB2/ HER-2/ neu 基因的扩增和p185erbB2蛋白的过度表达见于多种恶性肿瘤,包括乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、子宫内膜癌、胃癌、前列腺癌和肺腺癌。
 
p185erbB2过度表达提示肿瘤预后差,如转移、复发、易耐药及存活期短等。p185erbB2作为肿瘤抗原,是一个理想的肿瘤治疗靶点。美国食品及药物管理局( FDA) 已于1998 年10 月正式批准将一株抗p185erbB2 人源化抗体Trastuzumab (商品名Herceptin,Genentech/罗氏公司)用于临床治疗p185erbB2高表达的转移性乳腺癌。
 
Genentech公司就Herceptin产品相关的专利申请了如下保护:
 
(1)一种可与HER2受体胞外区特异性结合、抑制肿瘤细胞生长的单克隆抗体及该其在在治疗过量表达HER2受体的癌症病人方面的应用。
 
(2)一种可与HER2受体胞外区特异性结合、使过量表达HER2受体的肿瘤细胞对细胞毒性因子更敏感的单克隆抗体。
 
(3)治疗过量表达HER2受体的癌症病人的方法,包括给上述患者服用有效量的细胞毒性因子和能与HER2受体结合、使过量表达HER2受体的肿瘤细胞对细胞毒性因子更敏感的抗体,以消除或减小患者的肿瘤。
 
(4)细胞毒性因子和抗体抗原结合残基在上述权利要求方面的应用。
 
Genentech公司就与Herceptin产品相关的技术已在美国、日本、加拿大申请了专利保护,具体的专利为:JP3502885、US5677171、US5720937、US5720954、US5725856、US5770195、US5772997、JP11255666、JP11335297、JP3040121、CA1341082、US6165464、US6387371、US6399063、US2002192211。
 
Genentech公司就抗HER2抗体的最新专利申请为(2004年公开的,以Her2 or c-erbB2 or c-erbB-2 or p185作为主题词):
 
申请日
公开号
标题
2000.8.25
US6821515
治疗癌症的蛋白组合物
摘要:一种用于治疗子宫内膜癌、肺癌、大肠癌和膀胱癌的治疗剂,内含有可与人HER2受体结合的抗体和lyoprotectant,其中lyoprotectant与抗体的摩尔比是 100-600:1。
申请日
公开号
标题
2003.6.11
WO2004008099
采用抗Her2抗体检测肿瘤细胞对抗Her2抗体的响应
摘要:采用抗HER2抗体检测肿瘤细胞中的 HER2/HER3 和(或)HER2/HER1蛋白复合物,或 HER2 的磷酸化;对患有表达HER/2/HER1和或HER2/HER3或磷酸化HER2的肿瘤的患者采用抗体HER2抗体如rhuMAb 2C4治疗。

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