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第三代头孢菌素-日本报道的头孢泊肟酯制备方法

供稿人:唐鹃  供稿时间:2005-2-28   关键字:头孢泊肟酯  制备  日本  
 
Cefpodoxime proxetil(头孢泊肟酯),分子式为C21H27N5O9S2,由日本三共株式会社于1984年申请的日本发明专利公布于世,并被CA收录。化学物质登录号为:87239-81-4,化学文摘索引名称(CA Index name)为:(6R,7R)-7-[(2Z)-(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-(methoxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid 1-[[(1-methylethoxy)carbonyl]oxy]ethyl ester;或者1-(isopropoxy carbonyloxy)ethyl(6R,7R)-7-[2-(2-(2-amino-4-thiazolyl)-(Z)-2-(methoxyimino)acetamido)-3-methoxymethyl-3-cephem-4-carboxylate。化学结构式如下图。头孢泊肟酯已于1989年在日本上市,为口服第三代头孢菌素,抗菌活力强,广谱抗菌,毒性低。

 
 

Cefpodoxime proxetil(头孢泊肟酯)
 
 
日本三共株式会社作为首先发明并合成头孢泊肟酯的公司,其专利申请年份较早,除了专利文献外,该公司在专业期刊上发表了相关合成工艺路线的文章。
 
主要发明专利如下:
 
1.标题:Cephalosporin derivatives
出处:JP60260583A2 (申请日:1981年4月13日 公开日:1985年12月23日)
申请人:日本三共株式会社
该日本发明专利公开了以I为原料(见本网站相关文章),制备头孢菌素系列衍生物,其中包括:头孢泊肟酯。
 
2.标题:Cephalosporin derivatives
出处:JP59163388A2 (申请日:1983年3月8日 公开日:1984年9月14日)
申请人:日本三共株式会社
该日本发明专利公开了以I为原料,制备头孢菌素系列衍生物,其中包括:头孢泊肟酯。
 
3.标题:Studies on orally active cephalosporin esters
出处:The Journal of Antibiotics 1987 (Mar.) 370~384
作者:Koichi Fujimoto等
日本三共研究实验室报道了口服具有生物活性的头孢菌素酯的合成方法及其生物性质。介绍了制备头孢泊肟酸IV,以及将IV接枝生成头孢泊肟酯的方法(见本网站相关文章)。

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