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第三代头孢菌素-印度、韩国研发的头孢泊肟酯制备方法

供稿人:唐鹃  供稿时间:2005-2-28   关键字:头孢泊肟酯  制备  印度  韩国  
经Dialog国际联机,按RN=87239-81-4p检索策略检索,发现:化学文摘(CA)共收录了20篇制备该化合物相关文献,其中包括含该化合物的药物组成的专利文献。
 
头孢泊肟酯制备过程中主要涉及以下化合物,分别以I~VI代表:
 
I7-ACA
 
II:
 
III:活性酯
 
IV:酸
 
 
V:盐
 
 
VI:1-碘乙基异丙基碳酸酯
 
 
印度与中国一样,也是原料药的主要生产与出口国国,而对头孢泊肟酯化合物,印度Ranbaxy Laboratories Limited(印度兰贝克赛实验室有限公司)投入了相当的研发力量,申请了4篇世界专利,其中的一篇还进入中国,申请了中国发明专利。另外2篇世界专利,由于其国际申请日期为2002年以后,提请国内的研发和生产机构密切关注其法律动向,避免不必要的侵权。
 
1.标题:改进的无定形头孢泊肟酯
出处:CN1371381A (申请日:2000年7月24日 公开日:2002年9月25日)
申请人:印度兰贝克赛实验室有限公司
该中国发明专利系经PCT在中国申请的等同专利(WO01/09143,国际申请日:2000年7月24日),主权项:在合适的溶剂中溶解由常规的溶剂沉淀法制得的头孢泊肟酯,接着采用喷雾干燥技术从溶液中回收无定形的头孢泊肟酯,其中,该无定形头孢泊肟酯比单独采用化学方法制得的头孢泊肟酯具有较好的固有溶解速率。
 
2.标题:Process for the preparation of cefpodoxime acid
出处:WO00/68234 (国际申请日:2000年5月5日 国际公开日:2000年11月16日)
申请人:印度Ranbaxy Laboratories Limited
该世界专利公开了一种制备头孢泊肟酸的方法,根据已有的方法,可以很方便地将该化合物转变成头孢泊肟酯。
该世界专利公开将III活性酯AE与II反应制备获得IV。实施例1~5与HPLC测定的IV纯度参见下表。
技术参数
收率
HPLC测定的IV
实施例1
76%
95.56%
实施例2
70.8%
94.30%
实施例3
66%
91.8%
实施例4
56%
94.82%
实施例5
62%
93.38%
 
3.标题:An improved process for the preparation of cefpodoxime
proxetil
出处:WO2004/048387A1 (国际申请日:2003年11月19日 国际公开日:2004年6月10日)
申请人:印度Orchid Chemicals & Pharmaceuticals ltd.
该世界专利公开了一种以IV为起始原料,与VI的卤化物(包括氯化物、溴化物或碘化物),在DBN或DABCO为催化剂的条件下,制备头孢泊肟酯的方法。实施例1、2制备获得的头孢泊肟酯的纯度分别为:99.22%和99.14%。
 
4.标题:Process for the preparation of cefpodoxime proxetil
出处:WO2002068429A1 (国际申请日:2002年2月27日 国际公开日:2002年9月6日)
申请人:印度Ranbaxy Laboratories Limited
该世界专利公开了一种经改进的可以获得高纯度、高收率的制备头孢泊肟酯的方法。以IV为起始原料,与VI的卤化物(包括氯化物、溴化物或碘化物),在DBU为催化剂的条件下,制备头孢泊肟酯的方法。实施例制备获得的头孢泊肟酯的纯度分别为:98%。
 
除了印度以外,韩国也相当重视中国这个广阔的市场,韩国韩美药品工业株式会社申请的世界专利,也在中国申请了等同发明专利。
 
1.标题:高纯度头孢泊肟丙酯的制备方法
出处:CN1387533A (申请日:2000年11月7日 公开日:2002年12月25日)
申请人:韩国韩美药品工业株式会社
该中国发明专利系经PCT在中国申请的等同专利(WO01/34611,国际申请日:2000年11月7日),可以通过简单的方法制备高纯度头孢泊肟丙酯,所述方法包括使头孢泊肟盐与1-碘乙基异丙基碳酸酯在冠醚的存在下在有机溶剂中反应的步骤。
 
 
 
 

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