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第三代头孢菌素-国人揭示的头孢泊肟酯制备方法

供稿人:唐鹃  供稿时间:2005-2-28   关键字:头孢泊肟酯  制备  中国  
目前,国内公开文献中,除了学术期刊上有少量的相关文章外,已经公开的中国发明专利均为国外公司在中国申请的等同专利,而台湾某制药公司早在1994年就已申请了美国专利,并于1996年获得批准。值得大陆的药物生产企业,以及相关研发机构引起重视。不要轻易放弃了中国的本土市场。
 
中国台湾省Standard Chemical & Pharmaceutical Co., Ltd.在美国申请的头孢泊肟酯发明专利:
 
1.标题:Method for preparing cephalosporin deriveatives
出处:US5498787 (申请日:1994年4月20日 授权公告日:1996年3月12日)
专利权人:中国台湾省Standard Chemical & Pharmaceutical Co., Ltd.
该美国授权专利公开了一种以I为原料,经制备获得V的钠盐,在DMA存在条件下,与VI的溴化物反应制备获得头孢菌素衍生物,其中包括:头孢泊肟酯。
 
国内的药物生产企业、大学以及相关研发机构虽然也进行了头孢泊肟酯制备方法的研究,但其选择发表的形式为非专利文献。对于有创新性的制备方法,则会失去申请专利的可能性,使其研究内容成为公知技术,而无法得到法律的保护:
 
1.标题:头孢泊肟酯的制备
出处:应用科技 2002 29(8) 55~56
作者:张彦龙等
黑龙江大学等单位以7-ACA为原料,经3位甲氧基化、缩合、酯化制备了头孢泊肟酯,实验总收率23.8%,原材料易于得到,适于工业化生产。
合成路线:(1)制备2-(2-胺基-4-噻唑)-Z-甲氧亚胺基乙酸、(2)制备7-胺基-3-甲氧甲基-3-头孢烯-羧酸;(3)制备二苯并噻唑硫醇活性酯;(4)头孢泊肟的缩合反应;(5)制备1-氯乙基异丙基碳酸酯;(6)制备1-碘乙基异丙基碳酸酯;(7)制备头孢泊肟酯。
 
2.标题:头孢泊肟酯的合成研究 I. 1.-碘乙基异丙基碳酸酯的制备
出处:中国药科大学学报 1996 27(4) 1998~201
作者:邢为凡等
中国药科大学报道β-内酰胺类抗生素-头孢泊肟酯4位侧链中间体1-碘乙基异丙基碳酸酯的合成步骤,应用参数设计技术对1-氯乙基氯甲酸酯和1-氯乙基异丙基碳酸酯制备的工艺参数进行优化,收率分别达到58.6%和70%,均超过文献值,且简化了工艺,缩短了反应时间,易于工业化生产。
 
3.标题:头孢泊肟酯侧链的合成研究-1-氯乙基异丙基碳酸酯的制备
出处:沈阳药科大学学报 1998 15(3) 206~207
作者:宫  平等
沈阳药科大学通过氯化、酯化反应合成了β-内酰胺类抗生素-头孢泊肟酯4位侧链1-氯乙基异丙基碳酸酯,产品纯度达90%,收率为50%,接近文献值,工艺简单,适于工业化生产。
 
4.标题:头孢泊肟酯中间体的合成
出处:黑龙江医药 2002 15(5) 358~359
作者:唐  伟等
哈药集团制药总厂等单位共同研究采用电离度大的甲基质子作为甲基化反应的底物,提高电离度有利于甲基化反应,选用强有机碱1,8-二氮杂双环[5,4,0]十一碳-7-烯(DBU)作缩合剂,红外光谱分析,得到预期产物,方法简便,易行。

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