第一情报 ---生物与医药

从“金丝桃素能有效杀灭H5N1病毒”看中药的多维开发价值

供稿人:王静波  供稿时间:2005-11-15   关键字:金丝桃素  禽流感  贯叶连翘  H5N1病毒  抗病毒    
近日,一则“金丝桃素能高效杀灭禽流感H5N1型病毒”的新闻,在禽流感不断蔓延、相应控制药物紧缺的情势下,无疑于一抹擦亮昏暗抗禽流感局势的温暖之光。
 
由中国农科院兰州畜牧与兽药研究所、农业部新兽药工程重点实验室研制的药物金丝桃素(hypericin),是贯叶连翘Hypericum perforatum L.中最具生物活性的物质,具有抗病毒、抗抑郁和光活动性。除贯叶连翘外,金丝桃素还广泛分布于金丝桃属Euhypericum组其它植物和Campyloporus组植物中。
 
相关试验表明,从中药贯叶连翘中提取的金丝桃素对人工感染的H5N1亚型禽流感家禽活体具有100%的治愈率,对H9N2亚型禽流感病毒也有一定的抑制作用。与此相关的实验数据是:禽流感病毒与金丝桃素结合时间为10分钟时,对H5N1病毒的杀灭率是99.99%,而结合时间为30分钟时,对H5N1病毒的杀灭率是100%。
 
金丝桃素之所以如此引发关注,一方面是其无可匹敌的病毒杀灭率,另一方面也是由于其经济适用性。贯叶连翘在我国陕西宝鸡市秦岭山脉主峰太白山、甘肃陇南等地有大量的生长,原材料的可获取性很高,不过,金丝桃素一旦大规模开始生产,贯叶连翘的价格也势必水涨船高。从产量来看,贯叶连翘地上30厘米的部位金丝桃素的含量最高,花里面也有较高的含量,100公斤贯叶连翘可以提取几十克金丝桃素。目前金丝桃素制剂已经在华南农业大学实验室完成了活鸡人工感染H5N1亚型禽流感病毒治疗临床试验,下一步将大面积开展野禽感染禽流感的防治试验,同时还要尽快向人体试验过度,研制用于人体防治禽流感的药物。
 
作为一种“古老”的中药材,贯叶连翘的开发价值绝不仅仅限于对禽流感病毒的杀灭,对贯叶连翘药用价值的研究开发也已经有了相当的积累。
 
贯叶连翘(Hypericum perforatum),属藤黄科(Garcinia)植物,这种野生植物的全草或带根全草有药用价值。贯叶连翘全草含苯并二蒽酮类化合物:金丝桃素,伪金丝桃素,原金丝桃素,原伪金丝桃素,环伪金丝桃素,异金丝桃素,大黄素-蒽酮等。贯叶连翘的另外一种成分hyperforin,在传统医学记载中有抗菌、止血、退热和治疗灼伤,外伤出血等作用。贯叶连翘提取物具有收敛、抗炎作用,并能止血,有抗逆转录酶病毒作用,并且还可用作中枢神经抑制剂和抗忧郁症,这方面的研究与应用日久。常见的中药“银翘”的主要成份就是来自贯叶连翘。
 
近年来,对金丝桃素在抗病毒、癌症的光化学治疗、冠叶连翘抗抑郁机制研究等方面都十分活跃。金丝桃素可以抑制人体免疫缺陷病毒(HIV),国外已经开展了相关的临床试验(http://www.aids.org/atn/a-125-05.html),发现金丝桃素与当今世界唯一被公认的治疗艾滋病的药物AZT联用可以增强抗病毒效果(但同时也可增加人体毒性)。金丝桃素对其他一些反转录病毒也有明显抑制作用。金丝桃素体外食盐对单纯疱疹病毒1型、2型(HSV-1, HSV-2)、风疹病毒(CMV)、副流感病毒、Epstein-Barr病毒(EBV)、牛痘病毒、疱疹口炎病毒都有抑制作用。根据De Clercq的观点,金丝桃素不影响病毒的转录和翻译,而是干扰病毒的装配与释放。此外,金丝桃素也可影响病毒的整合作用,而且金丝桃素的抗病毒机制与其光敏活性有关(http://www.photobiology.com/v1/andreas/default.htm)。但是这些成果仍然停留在研究与实验阶段,离产品开发还有距离,这些都是贯叶连翘未来开发的机会点。
 
“具有多种药用开发价值”恰恰是很多中药材的特点,这也是中药未来尚具无限开发空间的原因之一。与化学药物的化学合成不同,中药是对植物(或者动物)中已有成分的开发利用,而一种植物中常常有多种具有药用价值的成分,而且即使同一结构的物质,不同的配伍或比度也会产生不同的药效。不过也正是中药材的这种“优点”成了它在走向以严格的标准化为显要特点的世界药品世界的障碍。
 
参考文献:
《金丝桃素光照对喉癌细胞Hep-2的影响》,孙宇新、孟艳等
《光活化的金丝桃素对人前列腺癌细胞PC3M的生长抑制作用》,高丽芳、孟艳等
等。

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