第一情报 ---生物与医药

溶栓药物-葡激酶

供稿人:彭建新  供稿时间:2004-6-24   关键字:葡激酶  

血栓性疾病如急性心肌梗塞、脑血栓形成、深静脉血栓等发病率很高且呈逐年上升趋势,同时具有很高的致残率和致死率,溶栓治疗是这类疾病的主要疗法。目前临床上使用的溶栓药物主要有三种:尿激酶、链激酶、组织纤溶酶原激活剂(t-PA),尿激酶和链激酶虽然溶栓力强,但缺乏血栓特异性,容易造成广泛的纤维蛋白原降解而导致出血的副作用;组织纤溶酶原激活剂具有一定程度的血栓特异性,但它们的体内半衰期短,用量大,成本高。

葡激酶(SAK)是金黄色葡萄球菌溶原性噬茵体合成的一种单链蛋白,由136个氨基酸组成,无二硫键,分子量15.5KDa。早在90年前,人们就发现SAK具有溶解纤维蛋白的特性,但直到20世纪90年代,发现SAK选择性地作用于纤维蛋白,有可能成为一个良好的溶栓药物后,才引起人们的广泛关注。
 
目前,国内外有多家机构致力于溶栓药物-重组葡激酶的开发,ThromboGenics公司开发的PEG修饰的重组葡激酶SY161-P5SY162,用于治疗心肌梗死和PAOD/中央静脉闭塞,其中SY161-P5已完成Ⅱ期临床试验;Thromb_X nv公司开发的SaK42D(天然),用于治疗心脏血管的疾病,处于Ⅱ期临床;中科院上海植物生理生态研究所的注射用重组葡激酶已获得国家新药证书,即将上市。上海医科大学和安徽安科生物高技术有限责任公司开发的注射用重组葡激酶,成都地奥集团和中国人民解放军军事医学科学院基础医学研究所开发的重组葡激酶均已进入临床试验,其中,成都地奥集团的重组葡激酶已进入Ⅲ期临床研究。

葡激酶与目前临床上使用的溶栓药物相比,具有纤维蛋白选择性好、溶栓效率高、价格经济等优点。但葡激酶是细菌成分,有免疫原性,可能引起过敏反应,因此只能单次应用。而通过改造葡激酶的分子结构,可减少抗原性。


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