第一情报 ---生物与医药

中药鸭跖草在降糖方面的研究和应用导读

供稿人:路炜  供稿时间:2009-12-24   关键字:鸭跖草  α-葡糖苷酶抑制剂  糖尿病  
鸭跖草提取物中的氮杂糖类总生物碱可用于降低血糖,治疗糖尿病及肥胖症,是天然的α-葡糖苷酶抑制剂,近年来逐渐受到国内外重视。韩国、日本的相关研究比较重视其有效成分化合物的提取和鉴别及其药学机理;国内的研究重点则在于其有效部位的提取工艺。
 
1999年韩国生物科学研究院Kim, Hang Sub等人研究发现鸭跖草的甲醇提取物具有抑制a-葡糖苷酶的作用,并从中分离出一种吡咯烷生物碱,即2,5-二羟甲基-3,4-二羟吡咯烷(DMDP,1);4种氮杂环乙烷生物碱,即1-去氧曼野尻霉素(2)、1-去氧野尻霉素(3)、w-同源野尻霉素(4)和7-氧-b-D-吡喃葡糖基a-同源野尻霉素(5)。利用粗提的猪小肠a-葡糖苷酶来检测其抑制活性,发现当以淀粉、麦芽糖及蔗糖为作用底物时,成分3及4具有很强的抑制活性,其中对以淀粉和蔗糖为底物时酶的抑制作用更强,而3则对以麦芽糖为底物时酶的抑制作用强。成分1和2作用不及其余3种化合物。值得注意的是,成分5在C-7上的葡糖苷保持了与成分4相当的抑制作用。这五种成分对市售商品酶的抑制作用较弱。化合物1~5系首次从鸭跖草中提取到,这为鸭跖草治疗糖尿病和流感提供了药学基础[i]。
 
2001年日本SPIRULINA生物实验室发明的高血糖症抑制剂包含鸭跖草变种(Commelina communis var hortensis Makino)的提取物,提取物中1-脱氧野尻霉素(DNJ)和(2R,3R,4R,5R)2,5-二羟甲基3,4-二羟基吡咯烷(DMDP)有抑制a-葡糖苷酶的活性并申请了两项日本专利[ii] [iii]。2004年该实验室发明了包含鸭跖草中类黄酮的血糖抑制剂:从鸭跖草中获得的类黄酮有助于抑制血糖升高和氧化应激。分离到的10种类黄酮中,异槲皮素、异鼠李素-3-o-芸香糖苷、牡荆素和当药素显示出a-葡糖苷酶的高抑制活性;荭草苷、牡荆素、异牡荆苷、异荭草苷、鸭跖黄酮甙和当药素显示出较高的清除DPPH自由基能力。鸭跖草提取物粉末显示出比糖尿病治疗药物Basen更高的a-葡糖苷酶抑制活性[iv]。
 
2004年日本大阪大学药学院Shibano, Makio等人检测了鸭跖草科植物鸭跖草变种(Commelina communis var hortensis)中的葡糖苷酶抑制剂1-脱氧野尻霉素(DNJ)和(2R,3R,4R,5R)2,5-二羟甲基3,4-二羟基吡咯烷(DMDP)的含量,并与鸭跖草进行了比较。将鸭跖草和鸭跖草变种的干燥地上部分粉碎,用50%乙腈超声提取以及LC-MS分析,DMDP和DNJ分别在保留时间11.46min和12.92min被检测到,标准曲线相关系数大于0.997。鸭跖草变种中DMDP和DNJ的含量分别为0.054%~0.055%和0.020%~0.054%,鸭跖草中二者的含量分别为0.019%~0.123%和0.019%~0.069%。2种植物的干燥地上部分分别以5倍量的水回流提取,提取液过滤,减压回收溶剂并进行真空干燥。所得提取物、草药粉末、DNJ和DMDP分别溶于蔗糖或麦芽糖溶液中,喂饲禁食24h的小鼠,给药量依次为200、200、20和20mg/kg。对照组仅喂饲蔗糖或麦芽糖溶液,剂量与受试组相同,均为2g/kg。30min后检测血糖。结果表明,2种植物的提取物和生药粉末均有显著抑制血糖升高的作用。由此认为,鸭跖草的变种可以作为糖尿病患者以及预防2型糖尿病的食品[v]。2005年Shibano, Makio等人再次综述了鸭跖草变种提取物和类黄酮的a-葡糖苷酶抑制活性、抗氧化活性和临床药效,可作为抗糖尿病药物降低餐后高血糖症[vi]。
 
2002年上海复旦张江生物医药股份有限公司发明了一种具有α-糖苷酶抑制活性的中药提取物的制备方法及用途,它是通过用5-15倍重量比的水、醇或含水醇溶剂,在室温或加热回流下提取粉碎的鸭跖草,然后浓缩,浓缩液加入适量乙醇,去除沉淀,上清液通过离子交换色谱法分离纯化,得到由含量超过50%的总生物碱构成的中药组分;该发明制备的中药组提取物可用于制备降血糖药物以及制备治疗肝炎、感冒、艾滋病等病毒性疾病以及肥胖症的药物[vii]。
 
2007年湖北民族学院程超等人以鸭跖草为原料,采用热水浸提,微波辅助热水浸提对鸭跖草中水溶性多糖的提取进行了研究,优化了提取工艺。实验发现,微波辅助提取的效果要优于热水浸提。结论:微波辅助热水浸提的最佳条件为:功率为136W,次数3次,时间30s,料水比1∶25[viii]。还研究了鸭跖草黄酮类物质的微胶囊化及其微胶囊的释放特性:采用正交实验以海藻酸钠、氯化钙和壳聚糖为壁材对黄酮类物质进行微胶囊化,同时在模拟胃液和普通室温条件下研究微胶囊的释放性和稳定性。结果:鸭跖草黄酮类物质的微胶囊化最佳条件为3%的海藻酸钠(海藻酸钠与黄酮质量比为5:1)、2%的氯化钙、2%的壳聚糖制备微胶囊,产品的包埋率可达到60%,此微胶囊在室温条件下较稳定且在模拟胃液中释放特性良好[ix]。
 
2007年安徽省休宁县中医院王国平等人为了检识国产鸭跖草(Commelina communis L.)药材中多羟基生物碱类α-糖苷酶抑制剂成分,采用水提取、醇沉淀,再经离子交换树脂和葡聚糖LH20层析等步骤从鸭跖草中提取、富集和纯化总碱部位;采用离子阱电喷雾离子化质谱(ESIMS)检测总生物碱中多羟基生物碱成分。从安徽绩溪产鸭跖草药材中检识到文献报道的多羟基生物碱成分,并可能提示存在文献未报道的其他多羟基生物碱类成分。研究结果表明国产鸭跖草药材含有多羟基生物碱类α-糖苷酶抑制剂,可用于糖尿病治疗和保健使用[x]。


[i] Kim, Hang Sub; Kim, Young Ho; Hong, Young Soo; et al. -glucosidase inhibitors from Commelina communis. Planta Medica, 65(5), 437-439 (English) 1999
[ii] SPIRULINA BIOLOG LAB LTD; YAMADA YAKKEN KK. HYPERGLYCEMIA INHIBITOR. JP2002316935(申请日2001.04.17公开日2002.10.31)
[iii] SPIRULINA BIOLOG LAB LTD; YAMADA YAKKEN KK. FUNCTIONAL FOOD. JP2002306123(申请日2001.04.17公开日2002.10.22)
[iv] Supilrina Research Co., Ltd.;  Yamada Yakken Co., Ltd. Blood glucose increase inhibitors and antioxidants containing flavonoids from Commelina sp. JP 2006143658(申请日2004.11.19公开日2006.6.8)
[v] Shibano, Makio; Baba, Kimiye; Kusano, Genjiro. The potential to reduce postprandial hyperglycemia of Commelina communis var. hortensis. Foods & Food Ingredients Journal of Japan, 209(6), 465-471, 2004
[vi] Shibano, Makio. The potential to reduce postprandial hyperglycemia of Commelina communis var. hortensis. Food Style 21, 9(8), 51-54 (Japanese) 2005
[vii]上海复旦张江生物医药股份有限公司. 一种具有α-糖苷酶抑制活性的中药提取物的制备方法及用途. CN02136313.7(申请日2002.07.31公开日2004.02.04)
[viii]田成 程超. 鸭跖草水溶性多糖的微波辅助提取. 食品研究与开发.2007,28(8).-98-100
[ix]程超 李伟 范恩涛. 鸭跖草黄酮类物质微胶囊化及其释放性能研究. 食品科技.2007,32(7).-135-137
[x]王国平 邓美勇 周光雄. 鸭跖草中α-糖苷酶抑制活性多羟基生物碱类成分的ESIMS检识. 中药材.2007,30(2).-157-160

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