第一情报 ---生物与医药

1’-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯在制备HIV抑制剂中的应用

供稿人:吴春莹  供稿时间:2009-12-25   关键字:1’-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯  HIV抑制剂  Rev蛋白  
1’-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯(1’-Acetoxychavicol acetate)是一种在高良姜及其他姜科植物中发现的天然化合物,其结构式如下:
研究表明,1’-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯能抑制多种体内肿瘤及癌症的发展,如皮肤癌(Murakami, A. et al., 1996)、口腔癌(Ohnishi, M. et al., 1996)、大肠癌(Tanaka, T. et al., 1997)、肝癌(Kobayashi, Y. et al., 1998)、胆囊癌(Miyauchi, M. et al., 2000)和食道癌(Kawabata, K. et al., 2000)。此外,人们还发现其能抑制各种真菌的生长,并具有抗结核病活性。
 
近年来随着基因治疗的兴起,Rev蛋白成为人体免疫缺陷病毒(HIV)治疗的新靶点。1’-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯作为Rev蛋白抑制剂抗HIV感染药物的潜在用途也随之被开发出来。根据我们的专利检索结果,目前在该领域中具有代表性的专利包括JP2005179201、ZL03130876.7和CN200610149132.6,分别简要介绍如下:
 
Japan Science & Tech Agency 2003年12月16日提出的专利申请JP2005179201,揭示了一种包含 1’-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯作为活性成分的抗HIV化合物。该化合物显示出一种新的作用机理,如抑制/禁止HIV Rev蛋白的核外迁移,作为药物以及功能性食品非常有用。
 
南昌弘益科技有限公司2003年5月21日申请、2007年4月11日获得授权的专利ZL03130876.7,涉及1’-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯及其衍生物作为Rev蛋白质传送的阻断剂,这种阻断剂能有效地抵抗HIV的感染。该发明指出,1’-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯及其衍生物在一定浓度下对HIV-1感染的MT-4细胞具有高的抑制率,而对宿主MT-4细胞不显示细胞毒性。该公司又于2006年申请了专利CN200610149132.6,揭示了1’-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯的确证及质量控制方法及大良姜提取物制成的软胶囊剂、滴丸剂、片剂、胶囊剂、栓剂、气雾剂、喷剂、粉雾剂、微型胶囊剂、脂质体制剂、注射剂在制备Rev蛋白抑制剂抗HIV感染药物和抗结核杆菌感染药物中的应用。
 
相关链接:
1.   Japan Science & Tech Agency. Anti-HIV compound and utilization thereof. JP2005179201
 
2.   南昌弘益科技有限公司. 具有抗HIV活性的1’-乙酰氧基胡椒酚乙酸酯及其衍生物. ZL03130876.7
 
3.   南昌弘益科技有限公司. 大良姜提取物及其在医药中的应用. CN200610149132.6
 

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