第一情报 ---生物与医药

模拟移动床色谱在手性药物拆分中的应用

供稿人:彭建新  供稿时间:2004-9-30   关键字:模拟移动床色谱  手性药物  拆分  
模拟移动床色谱是20世纪70年代初期美国通用石油公司开发一种新型的连续分离技术,通过在色谱分离中模拟出固定相和流动相相对于进样口的相对循环流动,两种具有不同保留值的组分就会被固定相和流动相分别带向进样口两边,从而得到分离。该项技术最初用于石油馏分的分离,至20世纪80年代末90年代初才被引入到了手性药物的拆分中。
 
近年来,模拟移动床色谱在手性药物大规模拆分领域中得到了广泛的应用,表1列出了模拟移动床色谱在手性药物拆分中的应用实例;表则2列出了模拟移动床色谱拆分手性药物的专利。
 
表1:模拟移动床色谱在手性药物拆分中的应用部分实例
外消旋体
固定相
流动相
固定相的量
纯度%
生产能力
g/d
1- Phenylethanol
Chiracel OD(20 m)
Hexane -Isopropanol (9∶1)
100 mL
98. 7
 
Praziquantel
CTA(25~40μ m)
Methanol
88 g
90
20. 2
EMD 53986
Celluspher (20~45μm)
Methanol
232 mL
97
58
EMD 53986
Chiralpak AD(20μm)
Methanol
100 g
99
86
Tramadol
Chiralpak AD(20μm)
Benzine - 2- Propanol (95 ∶5)
240 g
99. 9
288
Guaifenesine
Chiracel OD(20μm)
Heptane - Ethanol
201 g
99. 5
32. 4
Binaphthol
DNBPG-Silica(25~40μm)
Heptane - Isopropanol (72 ∶28)
268 mL
97
38. 6
Racemic drug
Chiralpak AD(20μ m)
Hexane - 2 - Propanol (95 ∶5)
240 g
98
124.
PG05
YWGODS
Methanol:H2O
(7:3)
 
95%
--
 
表2:模拟移动床色谱拆分手性药物的专利
申请人
专利公开号
瑞典ASTRAZENECA AB
WO200351867
PAUL HANNS-INGOLF
US2004044205
UOP 公司
EP1041063
法国NOVASEPEP
EP1166840
法国NOVASEP S A
US6455736
法国INST FRANCAIS DU PETROL
WO2000025885
日本MURAZUMI KOICHI
US2003192829
UOP LLC
US6458955、US6455736、US6410794、US6162949、US6004518、US5928516、US5518625
鞍山钢铁学院;东北制药总厂
CN1318423(卡波前列素甲酯)
代科化学工业株式会社
CN1126628

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